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【2h】

Characterization of the binding site of the histamine H3 receptor. 1. Various approaches to the synthesis of 2-(1H-imidazol-4-yl)cyclopropylamine and histaminergic activity of (1R,2R)-and (1S,2S)-2-(1H-imidazol-4-yl)-cyclopropylamine.

机译：组胺H3受体结合位点的表征。 1.合成2-（1H-咪唑-4-基）环丙胺的各种方法以及（1R，2R）-和（1S，2S）-2-（1H-咪唑-4-基）-环丙胺的组胺能活性。

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Various approaches to the synthesis of all four stereoisomers of 2-(1H- imidazol-4-yl)cyclopropylamine (cyclopropylhistamine) are described. The rapid and convenient synthesis and resolution of trans-cyclopropylhistamine is reported. The absolute configuration of its enantiomers was determined by single-crystal X-ray crystallographic analysis. The distinct transcyclopropylhistamine enantiomers were tested for their activity and affinity on the histamine H

机译：描述了合成2-（1H-咪唑-4-基）环丙胺（环丙基组胺）的所有四个立体异构体的各种方法。报道了反式环丙基组胺的快速方便的合成和拆分。其对映异构体的绝对构型通过单晶X射线晶体学分析确定。测试了不同的反式环丙基组胺对映体的活性和对组胺H的亲和力

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作者
de Esch, I.J.P.; Vollinga, R.C.; Goubitz, K.; Schenk, H.; Appelberg, U.; Hacksel, U.; Lemstra, S.; Hoffmann, M.; Leurs, R.; Menge, W.M.P.B.; Timmerman, H.; Zuiderveld, O.P.;
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作者单位

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年度 1999
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1. Characterization of the binding site of the histamine H3 receptor. 1. Various approaches to the synthesis of 2-(1H-imidazol-4-yl)cyclopropylamine and histaminergic activity of (1R,2R)- and (1S,2S)-2-(1H-imidazol-4-yl)-cyclopropylamine. [J] . De Esch-IJ, Vollinga RC, Goubitz K, Journal of Medicinal Chemistry . 1999,第7期

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机译：组胺H-3受体结合位点的表征。 I.2-（1H-咪唑-4-基）环丙胺的合成的各种方法和（1R，2R）-和（1S，2S）-2-（1H-咪唑-4-基）环丙胺的组胺能活性。

Characterization of the binding site of the histamine H3 receptor. 1. Various approaches to the synthesis of 2-(1H-imidazol-4-yl)cyclopropylamine and histaminergic activity of (1R,2R)-and (1S,2S)-2-(1H-imidazol-4-yl)-cyclopropylamine.

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